Prvi inhibitor JAK-a za reumatoidni artritis odobrio FDA
Xeljanz (tofacitinib citrat), oralni DMARD (anti- rheumatski lek koji modificira bolest) odobren je od strane Američke administracije za hranu i lekove (FDA) 6. novembra 2012. godine. Lek je namenjen lečenju odraslih sa umjereno- teško aktivni reumatoidni artritis koji su imali neadekvatan odgovor ili netoleranciju na metotreksat . Proizvedeno od strane Pfizer-a, Xeljanz je okrugla, bela, filmska obložena tabletom sa trenutnim oslobađanjem, sa jedne strane "Pfizer" i "JKI5" na drugoj strani.
Xeljanz je prvi oralni DMARD odobren za reumatoidni artritis za 10 godina. To je takođe prvi u novoj klasi lekova poznatih kao JAK (Janus kinase) inhibitor. Xeljanz se može koristiti kao monoterapija (samo) ili kombinovati sa metotreksatom ili drugim ne-biološkim DMARD-om. Xeljanz se ne sme koristiti sa biološkim lekovima ili moćnim imunosupresivima, kao što su imuran (azatioprin) ili ciklosporin .
Kako radi
U osnovi, Xeljanz djeluje inhibiranjem JAK puta - signalnog puta unutar ćelija koji igra značajnu ulogu u upali povezanim sa reumatoidnim artritisom. JAK su intracelularni enzimi koji prenose signale koji proizlaze iz interakcije citokina ili faktora rasta-receptora na ćelijskoj membrani.
Xeljanz se smatra lekovima malog molekula, a ne biološkim lekovima. Biolozi, kao što su Enbrel (etanercept), Remicade ( infliksimab ), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) i blokovi pro-inflamatornih citokina izvan ćelije.
Performanse kliničkih ispitivanja
Više od 5000 pacijenata sa revmatoidnim artritisom učestvovalo je u kliničkim ispitivanjima za Xeljanz, proizvodnju jedne od najvećih kliničkih baza podataka za bilo koji liječnik za reumatoidni artritis koji je ikada dostavljen FDA za pregled, prema Pfizer-u.
Bilo je dva klinička ispitivanja koja su procijenila optimalni opseg doza Xeljanza i 5 kliničkih ispitivanja koja su ocijenila ACR 20 odgovor na Xeljanz, kao i DAS28 i rezultate upitnika za procjenu zdravstvene zaštite.
Klinička ispitivanja pokazala su da je Xeljanz znatno smanjio znake i simptome reumatoidnog artritisa i poboljšao fizičku funkciju (sposobnost obavljanja uobičajenih dnevnih aktivnosti).
Doziranje
Xeljanz se uzima oralno, pilula 5 mg uzeta dva puta dnevno. Može se uzimati sa ili bez hrane. Jednodnevna doza od 11 mg je sada dostupna i kao Xeljanz-XR (produženo oslobađanje).
Zajedni neželjeni efekti
Najčešći štetni efekti povezani sa Xeljanzom, koji su se dogodili tokom prvih 3 mjeseca upotrebe u kliničkim ispitivanjima, bili su infekcije gornjih disajnih puteva, glavobolja, dijareja i nazofaringitis.
Upozorenja i mjere opreza
Xeljanz nosi upozorenje u kutiji : ozbiljne infekcije koje dovode do hospitalizacije ili smrti, uključujući tuberkulozu i bakterijske, invazivne gljivice, virusne i druge oportunističke infekcije, su se desili kod pacijenata koji su primali Xeljanz; ako se razvije ozbiljna infekcija, Xeljanz treba zaustaviti dok se infekcija ne kontroliše; prije početka Xeljanza treba dati latentni test tuberkuloze; pacijenti koji uzimaju Xeljanz trebaju biti nadgledani za aktivnu tuberkulozu, čak i ako je početni test negativan; limfom i drugim malignitetima kod pacijenata koji uzimaju Xeljanz; Epstein Barr Virus-povezani limfoproliferativni poremećaj je primećen kod pacijenata sa transplatacijom bubrega liječenih sa Xeljanzom u kombinaciji sa imunosupresivnim lekovima.
Ostale mere predostrožnosti: koristite Xeljanz sa oprezom kod pacijenata sa rizikom za gastrointestinalne perforacije; Xeljanz se ne preporučuje za pacijente sa teškim oboljenjem jetre; Periodični laboratorijski testovi se preporučuju jer Xeljanz može izazvati promene određenih vrsta bijelih krvnih zrnaca, hemoglobina, jetrenih enzima i lipida; pacijenti koji uzimaju Xeljanz ne treba primati žive vakcine.
Adekvatne studije Xeljanza kod trudnica nisu obavljene. Xeljanz treba koristiti samo tokom trudnoće, ukoliko koristi od lekova prevazilaze potencijalni rizik za fetus.
Troškovi
Xeljanz će imati troškove nabavke na veliko od 2.055,13 dolara za nabavku od 30 dana (ili 24.666 dolara godišnje).
Troškovi pacijenata će se razlikovati u zavisnosti od ugovora i osiguranja.
> Izvori:
> Xeljanz. Informacije o punim propisima i lekove za lečenje. Revidirano 02/2016.
> Američka administracija za hranu i lekove odobrila je XELJANZ Pfizer-a (tofacitinib citrat) za odrasle sa umereno aktivnim reumatoidnim artritisom (RA) koji su imali neadekvatan odgovor ili netoleranciju za metotreksat. 11.6.2012.
> Xeljanz, jeftinija, ali skupa tableta Pfizer od 25.000 dolara godišnje za reumatoidni artritis, dobija FDA zeleno svjetlo. Matthew Herper. Forbes.com. 11.6.2012.