Novi rastvarači krvi

Lekovi NOAC - zamenjuju Coumadin

Ako gledate bilo koji TV, verovatno ste videli reklame za nove antikoagulantne lekove (razređivače krvi) koji se zovu Pradaxa, Eliquis, Xarelto i Savaysa. Reklamacije tvrde da su ovi lekovi lakši za uzimanje, sigurniji su i jednako efikasni (ako ne i efikasniji) od Coumadina (varfarina).

Iako ove tvrdnje nisu nerazumne, ne govore celu priču.

Problemi sa Coumadinom

Za pacijente koji treba da uzimaju antikoagulantne lekove (na primjer, osobe sa atrijalnom fibrilacijom , dubokom venskom trombozom ili plućnom embolijom ), već godinama jedina efikasna opcija bila je Coumadin.

Korištenje Coumadina sigurno i efikasno može biti pravi izazov. Često je neophodno imati česte krvne testove za merenje statusa koagulacije ("tankoća" krvi), a često su neophodna podešavanja doze da se status koagulacije održi u pravilnom opsegu. Promene u zdravlju, pa čak i jedenje pogrešne hrane, mogu učiniti krv "suviše tanka" (koja može povećati rizik od ozbiljnog krvarenja), ili ne "dovoljno tanka" (što može povećati rizik od nastanka krvnih ugrušaka). U najboljem slučaju, uzimanje Coumadina je prilično neugodno.

Lekovi sadržani u svim tim reklamama su iz nove klase lekova koji u mnogim pacijentima nude alternativu Coumadinu. Doktori često nazivaju ove lekove kao NOAC - "novi oralni antikoagulanti".

Kako funkcionišu NOAC

Antikoagulantni lekovi rade inhibiranjem faktora koagulacije (takođe nazvanih faktora strjevanja) u krvi. Faktori sagorevanja su serija proteina koji rade zajedno sa krvnim trombocitima za stvaranje krvnih ugrušaka.

Coumadin deluje inhibiranjem vitamina K, vitamina neophodnim za sintezu nekoliko važnih faktora strjevanja.

Zapravo, davanje vitamina K je efikasan način za brzo obaranje efekta Coumadina.

NOAC-ovi rade direktnim inhibicijom specifičnih faktora koagulacije. Pradaxa (dabigatran) direktno inhibira trombin, takođe naziva faktor krvarenja IIa.

Ostali raspoloživi NOAC-ovi - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apiksaban) i Savaysa (edoxaban) - rade inhibicijom drugog faktora koagulacije faktor Xa.

Šta čini NOAC "boljem" od Coumadin-a?

NOAC ima veliku prednost u odnosu na Coumadin. Naime, oni proizvode stabilan antikoagulantni efekat s standardnim dozama, tako da nisu potrebni krvni testovi ili podešavanja doze. I nema ograničenja u ishrani povezanih sa uzimanjem NOACs. Tako da uzimanje NOAC-a ima tendenciju da bude daleko manje ometanje života osobe nego uzimanje Coumadina.

Štaviše, kliničke studije sugerišu da su NOACs efikasni kao i Coumadin u sprečavanju nastanka krvnih ugrušaka. I rizik od velikih komplikacija krvarenja sa NOACS-om izgleda da nije veći nego kod Coumadin (i možda čak niži).

Koji su nedostaci za NOACs?

Možda glavni nedostatak je što, za razliku od Coumadin, trenutno nije dostupan antidot za tri od ovih lekova kako bi se brzo preokrenuli njihovi antikoagulantni efekti.

To znači da ako dođe do velike epizode krvarenja, potencijalni loši ishod može biti veći nego kod Coumadin-a.

U oktobru 2015. godine, FDA je odobrila novi lek Praxbind (idarucizumab) kako bi oborio efekte Pradaxa. Dostupnost antidota Pradaxi je važan razvoj.

Međutim, pošto drugi raspoloživi NOAC lekovi inhibiraju faktor Xa, a ne faktor IIa kao što je Pradaxa, Praxbind ne obrne njihove efekte. Razvijaju se antidoti za inhibitore faktora Xa.

Pradaza i Eliquis zahtevaju dvostruko dnevno doziranje, za razliku od Xarelto i Savaysa (i Coumadin) koji se moraju uzimati samo jednom dnevno.

NOAC su znatno skuplji od Coumadin-a, a troškovi mogu biti previsoki za ljude čije osiguranje ih ne pokriva.

NOACs nisu odobreni za neke primjene, na primjer, kod pacijenata sa vještačkim srčanim ventilom ili koji su trudni.

Ovi lekovi se uglavnom izlučuju bubrezima i moraju se koristiti sa velikim oprezom, uopšte, kod pacijenata sa bubrežnom bolešću.

Na kraju, pošto su NOAC-ovi zaista nove lekove, moguće je da dodatni, trenutno neidentifikovani neželjeni efekti mogu postati očitni. (Ovo je rizik koji se uzima, naravno, sa bilo kojom relativno novom drogom.)

Kada bi trebali koristiti NOAC?

Iskreno rečeno, ovo je pitanje koje medicinski stručnjaci upravo raspravljaju. Međutim, zbog poznatih nedostataka Coumadina, većina stručnjaka se prilično naglašava da preporučuje nove antikoagulantne lekove kao prvi izbor kod mnogih ljudi kojima je potrebna hronična oralna antikoagulacija.

Reč od

Lekovi NOAC nude održivu alternativu ljudima kojima je potrebna hronična antikoagulacijska terapija, a za mnoge, oni su atraktivna opcija.

Ljudi verovatno će pronaći svoje lekare koji preporučuju jedan od novih lekova ako se po prvi put započnu sa antikoagulansom, ako imaju teškoće u održavanju stabilne doze Coumadina ili ako (nakon što slušate potencijalne rizike i koristi od svih izbora) sami izražavaju jasnu preferenciju za nove lekove. S druge strane, ljudi koji su uspešno uzimali Coumadin - uz stabilne testove krvi u stabilnoj dozi - na nekoliko meseci ili duže, verovatno se bolje držati sa Coumadinom.

> Izvori:

> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S, i sar. Dabigatran protiv varfarina kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom. N Engl J Med 2009; 361: 1139.

> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J, et al. Rivaroksaban protiv varfarina kod nonvalvularne atrijalne fibrilacije. N Engl J Med 2011; 365: 883.

> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ, et al. Apiksaban protiv varfarina kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom. N Engl J Med 2011; 365: 981.

> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, i sar. Oralni antitrombotici za sprečavanje moždanog udara u nonvalvularnoj atrijskoj fibrilaciji: savjetodavni savjet za zdravstvene radnike iz Američkog udruženja za srce / American Stroke Association. Stroke 2012.