Isentress (ratelgravir) je antiretrovirusni lek protiv kliničke terapije integraze koji se koristi u lečenju HIV infekcije . Isentress je bio prvi inhibitor integraze koji bi mu odobrila američka administracija za hranu i lekove (FDA).
Oktobra 2007, licencirana je za upotrebu kod odraslih koji su imali otpor prema drugim antiretroviralnim lekovima . Ali do jula 2009. godine, a kasnije u decembru 2011. godine, FDA je proširila svoju indikaciju, dozvoljavajući upotrebu kod svih odraslih sa HIV-om, kao i djece uzrasta od 2-18 godina.
Isentress je među lekovima koji se trenutno preporučuju kao preferirane prve opcije za terapiju HIV-om u SAD
Formulacije
Isentress je dostupan u četiri različite formulacije:
- Za odrasle i stariju decu, Isentress je dostupan kao filmska obložena tableta od 400 mg, ovalna u obliku i roze-narandžasta boja. Na jednoj strani je broj "207".
- Za decu koja ne mogu da uzimaju tablete, Isentress je dostupan kao 100 mg žvakanja (ovalan, bež, sa jednom bočnom stranicom sa "477", postignut za cepanje) ili žvakanje od 25 mg (bledo žuto, okruglo, sa jedne strane sa oznakom "473 "). Oboje su ukusi narandže i banane.
- Za malu decu koja ne mogu da uzimaju žvakale, Isentress je dostupan u jednom pakiranju, oralnom suspenziji od 100 mg. Oralna suspenzija se pomeša sa 5 ml vode i primenjuje se sa oralnim špricem. Nakon mešanja, oralni preparat treba koristiti u roku od 30 minuta, a ostatak se odmah odbacuje. Suspenzija je ukus banana.
Nikada ne smijete zamijeniti Isentress chewables ili oralnu suspenziju za tablete Isentress filmom obložene s obzirom da formulacije nisu bioekvivalentne. Koristite samo po uputstvu (pogledajte Dosage ispod).
Dosage
Isentress 400 mg, filmom obložene tablete treba propisati za odrasle i za stariju djecu koja mogu progutati tablete, i to:
- Odrasli: jedna tableta od 400 mg, uzeta dva puta dnevno
- Za djecu ili adolescente 55 funte (25 kg) ili više: jedna 400 mg tableta, uzeta dva puta dnevno
Isentress žvakanje tablete treba propisati za djecu težine od 44 kg (20 kg) ili više, koji ne mogu progutati tablete, i to:
- 44 kilograma (20kg) na manje od 62kg (28kg): 150mg dva puta dnevno
- 62kg (28kg) na manje od 88kg (40kg): 200mg dva puta dnevno
- Preko 88 funti (40 kg): 300 mg dvaput dnevno
Isentress oralnu suspenziju ili žvakanje tablete treba propisati za djecu težinu od najmanje 6,5 kg (3 kg) do manje od 55 kilograma (25 kg), kako slijedi:
- 6,5 kilograma (3kg) na manje od 8,8 funte (4kg): 1mL (20mg) pripremljena oralna suspenzija uzeta dvaput dnevno
- 8,8 kilograma (4 kg) na manje od 13 kilograma (6 kg): 1,5 mL (30 mg) pripremljena oralna suspenzija uzeta dva puta dnevno
- 13 kilograma (6kg) na manje od 17 kilograma (8kg): 2mL (40mg) pripremljena oralna suspenzija uzeta dvaput dnevno
- 17 kilograma (8kg) do manje od 24 kilograma (11kg): 3mL (60mg) pripremljena oralna suspenzija uzeta dvaput dnevno
- 24 kilograma (11kg) do manje od 30kg (14kg): 4mL (80kg) pripremljena oralna suspenzija uzeta dvaput dnevno ili 75mg tablete za žvakanje uzeti dvaput dnevno
- 30 kilograma (14 kg) na manje od 44 kilograma (20 kg): 5 mL (100 kg) pripremljena oralna suspenzija uzeta dva puta dnevno ili 100 mg tablete za žvakanje uzeti dvaput dnevno
Administracija droge
Isentress se može uzimati sa ili bez hrane. Isentress se ne može uzimati samostalno i mora se propisati kao deo kombinovane antiretroviralne terapije (cART) .
Zajedni neželjeni efekti
Najčešće spomenuti neželjeni efekti (koji se javljaju u 2% ili manje slučajeva) su:
- Insomnia
- Glavobolja
- Vrtoglavica
- Mučnina
- Utaja
Kontraindikacije
Ništa
Interakcije lekova-droga
Molimo Vas da obavestite svog lekara ako uzimate neki od sledećih lekova jer se ne preporučuju za istovremenu primenu Isentress-a i mogu ometati biološku dostupnost leka:
- Antibiotici bazirani na rifampinu: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antacidi bazirani na aluminijumu ili magnezijumu (npr. Tums, mleko magnezijuma itd.)
Razmatranja
Pacijenti koji nakon početka Isentress-a doživljavaju alergijsku reakciju, odmah treba kontaktirati svog lekara. Tretman treba zaustaviti i tražiti liječenje ako osip prati bolove groznice, mišića ili zglobova, blistava ili rana, crvenilo ili otok očiju, oticanje lica ili usta ili problemi sa disanjem. Pacijenti koji su prethodno doživjeli preosetljivu reakciju na Isentress ne treba ponovo izazivati sa lekarom nakon rješavanja simptoma.
Studije na životinjama nisu pokazale nikakve embrionalne ili fetalne poremećaje prirođaja tokom trudnoće kod miševa ili zečeva izloženih Isentressu. Međutim, uticaj Isentressa na dojenčad još nije utvrđen, a kao rezultat toga dojenje se ne preporučuje majkama koje uzimaju Isentress.
Izvori:
Odeljenje za zdravlje i ljudske usluge (DHHS). "Smjernice za upotrebu antiretroviralnih sredstava kod odraslih i adolescenata inficiranih HIV-om". Rockville, Merilend.
FDA. "FDA proširuje upotrebu sredstava za liječenje HIV-a djeci i adolescentima." Silver Spring, Merilend; 21. decembar 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs proširena upotreba Merck's Isentress HIV Droge." 9. jula 2009.
Američka agencija za hranu i lekove (FDA). "Paket odobrenja lijekova - Ime lijeka: Isentress (ratelgravir) 400mg tablete." Silver Spring, Merilend; 12. oktobar 2007.