Procenjivanje najboljih opioidnih i ne-opioidnih opcija droga
Analgetici su klase lekova koji se koriste za ublažavanje analgezije (bol). Oni rade tako što blokiraju signale boli mozgu ili ometaju tumačenje tih mozgova u mozgu. Analgetici su široko kategorisani kao ne-opioidni (ne-narkoticni) ili opioidni (narkotični) oslobađači bolova.
Neopioidni analgetici
Neopioidni analgetici su podeljeni u tri kategorije: acetaminophen , nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID) i inhibitori COX-2.
Dok svaka ima nešto drugačiji mehanizam djelovanja, oni rade blokiranjem tipa enzima poznatog kao ciklooksigenaza ili COX. Postoje dve različite vrste ovog enzima, COX-1 i COX-2, obe su odgovorne za pokretanje upale i bolova u odgovoru na povrede.
Od tri vrste bolesnika koji nisu opioidi:
- Acetaminophen (takođe poznat i kao paracetamol) spada među najčešće propisane analgetike bez recepta u svetu danas. Iako će ih ljudi najčešće prepoznati po nazivima Tylenol, aktivni sastojak se nalazi u stotinama prehrambenih, sinusnih i gripa lijekova. Acetaminophen nudi i analgetičke i antipiretske efekte (ublažavanje groznice), ali ne tretira zapaljenje. Iako je njegov mehanizam delovanja slabo razumljen, čini se selektivno inhibiranje aktivnosti COX-a samo u mozgu i centralnom nervnom sistemu. Njegov glavni neželjeni efekat je toksičnost jetre prouzrokovana prvenstveno preteranom upotrebom. Prema američkoj administraciji za hranu i lekove (FDA), acetaminophen je danas vodeći uzrok akutne otkazivanja jetre u SAD, posebno među hroničnim alkoholičarima ili ljudima koji rekreativno koriste opioidne lekove koji sadrže acetaminophen.
- Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID) su klase lekova koji uključuju marke poput Advil (ibuprofen), Aleve (naproksen) i Bayer (aspirin). Kao i kod acetaminophena, NSAID su dostupni u mnogim različitim formulacijama uključujući pilule, sirupe i zakrpe. Međutim, za razliku od acetaminophena, NSAIDs selektivno inhibiraju COX-1 i COX-2 ne samo u centralnom nervnom sistemu, već iu drugim delovima tela. Ova proširena akcija doprinosi, delimično, analgetički, antiinflamatorni i antipiretički efekti lekova. Međutim, ovaj isti mehanizam može smanjiti zaštitne prednosti koje COX ima na obodu stomaka. Kao rezultat, neželjeni efekti kao što su probijanje, mučnina i čirevi nisu neuobičajeni. Uz izuzetak aspirina, NSAID takođe mogu značajno povećati rizik od srčanog udara i moždanog udara kod ljudi s istorijom srčanih oboljenja.
- COX-2 inhibitori su podskup NSAID-a koji danas uključuju samo jedan lek koji je odobrio FDA, Celebrex (celekoksib) . Prema nazivu, inhibitori COX-2 suzbijaju samo enzim COX-2, smanjujući bol i upale bez pokretanja gastrointestinalnih neželjenih efekata. Međutim, kao klasa lekova, poznato je da povećavaju rizik od srčanog udara za 40 procenata. Kao rezultat toga, nekadašnji popularni Vioxx (rofekoksib) dobrovoljno je povučen sa američkog tržišta 2005. godine, nakon čega je usledio broj drugih inhibitora COX-2. Sa svoje strane, Celebrex ostaje jedan od najprodavanijih lekova u farmaceutskom portfoliju Pfizer.
Opioid analgetici
Opioidni analgetici su vrsta leka koji deluje vezivanjem na opioidne receptore koji se nalaze u čitavom nervnom sistemu i gastrointestinalnom traktu. Ovi receptori ne regulišu samo određene somatske funkcije, kao što su bol , već su odgovorni i za pokretanje psihoaktivnih (promena uma) ljudi koji se povezuju sa opioidnim lijekovima.
Opioidni lekovi se medicinski koriste za ublažavanje bolova, anesteziju i za lečenje zavisnosti od opijata. Oni nisu povezani sa toksičnošću organa ili uzrokuju bilo koji neželjeni efekat tipično povezan sa NSAIDs.
Dok su sigurni kada se koriste kako je propisano, opioidi mogu uzrokovati zaspanost, mučnina, zaprtje, hipoventilaciju (neuobičajeno plitko disanje) i euforiju kod nekih.
Ovo posebno važi za starije odrasle osobe koje su sklone ovim efektima.
Štaviše, dugoročna upotreba je povezana sa rizikom od tolerancije leka (gde lek postepeno gubi svoj efekat), zavisnosti (zavisnosti) i povlačenja. Kao rezultat toga, većina opioidnih droga su kontrolisane supstance koje zahtevaju lekarski recept. Prema izveštaju Centara za kontrolu i prevenciju bolesti, čak dva miliona Amerikanaca su zavisni opioidni lekovi.
Postoje tri široke kategorije opioidnih lijekova koji se koriste za lečenje bolova:
- Opijatni alkaloidi su tip lekova koji se dobijaju jedinjenja koja se prirodno nalaze u biljnoj masti Papaver somniferum . Psihoaktivna jedinjenja pronađena u opijumu uključuju morfin i kodein. Oba djeluju direktno na centralni nervni sistem kako bi smanjili osjećaj bola. Pospanost, omalost, povraćanje i zaprtje su uobičajeni neželjeni efekti. Dok je poznato da je morfijum visoko zarazna, kodin takođe ima potencijal za simptome povlačenja ako se previše koristi. Kodine je takođe jedini opioid koji je uključen u mnogobrojne lekove bez recepta (obično krupni sirupi su formulisani sa NSAID).
- Semi-sintetički opioidi su oni koji su sintetisani od prirodnih opioida i uključuju lekove kao što su Oxycontin (oxycodone) i Vicodin (hydrocodone) . Oksikodon se koristi za lečenje umerenih do jakih bolova (uključujući i rak ili post-hirurški bol) i smatra se velikom zavisnošću. Sa svoje strane, hidrokodon se zloupotrebljava više od bilo kojih drugih opioidnih droga u SAD, prema izveštaju Nacionalnog instituta za zloupotrebu droga iz 2014. godine. Ovi moćni lekovi mogu se bezbedno koristiti za kratkoročno olakšanje bola, ali, kao što je to slučaj sa Drugim lekovima, potreban je bliski medicinski nadzor.
- Potpuno sintetički opioidi su u potpunosti urađeni u laboratoriji za obavljanje neke funkcije vezivanja receptora kao prirodnih opijata. Oni uključuju metadon i buprenorfin (obično se koriste za lečenje zavisnosti od opijata), kao i tramadol (koji se često koristi za postoperativni bol). Dok se smatraju manje zavisnim od drugih opioidnih lekova, poznato je da ljudi razvijaju zavisnost ako se koriste u dužem vremenskom periodu.
Reč od
Analgetici mogu biti izuzetno efikasni u upravljanju bolovima od artritisa i sigurno se koriste ako se uzimaju kako je propisano. Dok se većina doktora fokusira na neopioidne lekove za lečenje, postoje situacije u kojima bi ozbiljni, akutni bolovi mogli zahtevati jače opioidne lekove . Ovo bi bilo samo za kratkoročno olakšanje kako bi se izbjegao rizik od zavisnosti.
Istovremeno, još uvijek nije jasno koliko su efikasni opioidi sa niskim dozama u odnosu na druge ne-opioidne forme terapije. Kao takav, ako imate ozbiljan, neugodan bol u artritisu, razmotrite sastanak sa specijalistom za upravljanje bolovima koji vam može da razgovara kroz opcije liječenja punog opsega, kako farmaceutske, tako i ne-farmaceutske.
> Izvori:
> Centri za kontrolu i prevenciju bolesti. "Vitalni znaci: varijacija među državama u propisivanju opioidnih oslobađača bola i benzodiazepina-SAD, 2012." MMWR . 2014; 63 (26); 563-568.
> Cicero, J .; Ellis, M .; Surratt, H. et al. "Faktori koji utiču na izbor hidrokodona i oksikodona kao primarnog opioida kod supstanci koji traže terapiju u Sjedinjenim Državama." PAIN. 2013; 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Nacionalni institut za zloupotrebu droge. "Američka zavisnost od opioida: zloupotreba heroina i lekova na recept." Vašington, DC; izdata 14. maja 2014. godine.
> Yoon, E .; Babar, A .; Choudhary, M. i sar. "Acetaminophen-inducirana hepatotoksičnost: sveobuhvatna ispravka". Časopis kliničke i translacijske hepatologije . 2016; 4 (2): 131-42. DOI: 10.14218 / JCTH.2015.00052.