Lekovi za suzbijanje COX-a možda nisu dobra stvar
Bol i zapaljenje, primarna žalba većine ljudi u nekom trenutku u njihovom životu i česta dnevna pojava kod mnogih ljudi sa artritisom, uglavnom izaziva ciklooksigenaza, ili COX, na kratko.
COX je enzim koji formira prostanoide - prostaglandine , prostacikline i tromboksane - koji su svi odgovorni za inflamatorni odgovor.
Ispostavilo se da COX nije sve loš, čak je neophodan i za normalne ćelijske procese.
Lekovi koji imaju za cilj inhibiciju COX-a za oslobađanje upale, izgledaju kao dobra ideja, ali inhibiranjem COX-a postoji i nedostatak.
COX-1 Versus COX-2
Tokom devedesetih otkriveno je da postoje dva oblika enzima COX-1 i COX-2. Ovo je manje poželjno za dvoje. Poznato je da je COX-1 prisutan u većini tkiva. U gastrointestinalnom traktu, COX-1 održava normalnu oblogu želuca i štiti želudac od digestivnih sokova. Enzim je takođe uključen u funkciju bubrega i trombocita. COX-2 se prvenstveno nalazi na mestima zapaljenja.
I COX-1 i COX-2 mogu izazvati bol i upale, ali pošto je COX-1 tako dobar enzim, upotreba lekova za sprečavanje možda nije tako dobra ideja.
NSAIDs inhibiraju COX
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID), koji se obično propisuju za lečenje artritisa, rade inhibiranjem prostaglandina. Tradicionalni NSAIDs, kao što su ibuprofen i naproksen, mogu izazvati gastrointestinalne probleme, uključujući čireve .
Ovi NSAID nisu neselektivni, što znači da inhibiraju i COX-1 i COX-2. Inhibicija COX-2 od strane tradicionalnih NSAID-a je korisna za njegove antiinflamatorne efekte, ali negativna je inhibicija COX-1 može dovesti do neželjenih efekata kao što su čirevi, produženo vrijeme krvarenja i problemi sa bubrezima.
COX-2 selektivni NSAILs
Krajem devedesetih, kompanije za lekove su razvile nekoliko lekova koji su ciljali samo COX-2, ovi NSAID-ovi su bili Celebrex, Vioxx i Bextra.
Od ovih, Celebrex je jedini lek koji ostaje na tržištu u Sjedinjenim Državama i ima upozorenje crne kutije da nosi rizik od srčanog udara i moždanog udara.
Od povlačenja Vioxx-a 2004. godine, američka administracija za hranu i lekove izvršila je detaljnu analizu celokupne klase lekova, uključujući sve NSAID-ove i inhibitore COX-2 koji su bili prodati bez recepta ili receptom i dodali upozorenja crnoj kutiji uputstvima za propisivanje .
Dva druga COX-2 inhibitora, Arcoxia i Prexige, koja su u upotrebi u drugim zemljama, odbacila je FDA. Prexige je uklonjen sa tržišta u Australiji i Kanadi zbog povezanih jetre komplikacija.
Neki istraživači veruju da, nakon pronalaska niskih nivoa COX-2 u nekim ne-upaljenim tkivima, COX-2 takođe može igrati ulogu u određenim normalnim funkcijama tela, osim upale. Istraživači u Velikoj Britaniji su otkrili da COX-2 može zaštititi od ateroskleroze, medicinskog izraza za očvršćavanje arterije, sužavanje i začepljenje.
Dok se NSAIL i inhibitori COX-2 smatraju značajnim opcijama lečenja za pacijente sa artritisom , koristi i rizici moraju se uzeti u obzir za svakog pojedinačnog pacijenta. Treba proceniti rizik od srca i najbolju vrstu NSAID-a .
> Izvori
> Arthritis Foundation. NSAIDs.
> Bathon, Joan M. Diskusija specifičnih inhibitora COX-2. Johns Hopkins artritis centar.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 štiti od ateroskleroze nezavisno od lokalnog vaskularnog prostaciklina: Identifikacija COX-2 povezanih pacijenata implicira Rgl1 i limfocitne mreže. PLOS One. 2. jun 2014.