Ezetimibe (Vytorin) Za holesterol

Ezetimib je lek koji smanjuje nivo holesterola . FDA je odobrena od 2002. godine, a na tržištu se prodaje kao samostalni lijek (Zeta) u kombinaciji sa simvastatinom ( statin ) kao Vytorin. Međutim, ezetimib je bio malo kontroverzan od svog uvođenja, a stručnjaci i dalje raspravljaju o svom odgovarajućem mjestu u lečenju lipidnih poremećaja.

Ezetimibe

Ezetimibe deluje blokiranjem apsorpcije holesterola iz creva.

Normalno, holesterol apsorbovan iz creva prenosi hilomikronima u jetru, gde se koristi za nekoliko važnih procesa. Kada je količina apsorbovanog holesterola smanjena za ezetimib, jetru mora da dobije holesterol uklanjajući ga iz lipoproteina koji cirkulišu u krvotoku. Tako se smanjuje nivo holesterola u krvi.

Generalno, ezetimib ili sam ili u kombinaciji sa statinom redukuje količinu LDL holesterola u krvi za oko 15%.

Neželjeni efekti Ezetimiba

Generalno, ezetimib se dobro toleriše. Mučnina, dijareja i alergijske reakcije mogu se javiti. Iako je kod ezotibaba zabeležena miopatija (mišićni neželjeni efekti), slična onoj sa miopatijom vidom kod statina , izgleda da je ovaj problem mnogo manji nego kod statina. Zapravo, ezetimib se može dodati u statin niske doze kako bi se postiglo željeno smanjenje holesterola bez miopatije koja se ponekad viđa sa visokim dozama statina.

Kontroverza sa Ezetimibom

Kada je ezetimib prvi put odobrila, ona je snažno plasirana na tržište kao Vytorin (ezetimibe i simvastatin), a prodaja je brza. Možda se sećate čestih reklama u trenutku kada upoređujete svoju slatku, okrutnu tetu Suzi sa velikim komadom jagode na kratki način. To je bio Vitorin.

Ispostavilo se da, iako su te reklame trčale i dok je Merk prodavao milijarde dolara od Vytorina, objavljivanje je odloženo (sumnjivo, neki kažu) kliničkog ispitivanja pod pokroviteljstvom Merck-a pod nazivom ENHANCE studija. ENHANCE je imao za cilj dokazivanje da je Vtorin poboljšao aterosklerotične plakove više od simvastatina. Kada su rezultati konačno bili objavljeni 2008. godine, saznao je da su ljudi koji su bili tretirani sa Vytorinom nešto lošiji (a ne bolji) od onih koji su sami primali simvastatin.

Zbog ovih negativnih rezultata (i činjenice da mnogi smatraju da kašnjenje u izveštavanju o rezultatima bude barem nezgodno), prodaja ezetimiba je preplavljena. A reklame su potpuno nestale.

Interesovanje za ezetimibe oživelo je do 2014. godine, kada su objavljeni rezultati istraživanja IMPROVE-IT. U ovom suđenju, pacijenti sa akutnim koronarnim sindromom (ACS) su randomizirani da primaju samo Vytorin ili simvastatin. Nakon 6 godina, pacijenti koji su primali Vytorin su skromno poboljšali kliničke ishode (manji readmisiji za ACS i manju potrebu za kasnijim operacijama za bajpasom ili stentovima ), ali nije bilo razlike u preživljavanju.

Analiza podgrupe istraživanja IMPROVE-It pokazala je da praktično sve koristi vidovane u grupi Vytorin mogu da obračunavaju pacijenti sa dijabetesom.

Kod ljudi bez dijabetesa ne može se pokazati nikakva korist od dodavanja ezetimiba.

Kada bi trebalo koristiti Ezetimibe?

Općenito, upotreba ezetimiba trebala bi biti prilično ograničena. Smjernice objavljene 2013. godine o holesterolu ne preporučuju liječenje bilo kome određenom nivou holesterola. Umjesto toga, fokusiraju se na odlučivanje da li koristiti statin lek ili ne. Dakle, "sekundarni" lekovi koji smanjuju holesterol kao što je ezetimibe imaju vrlo malo mesta pod ovim smernicama. Lekari ponekad propisuju ezetimib i statin male niske doze kod ljudi koji bi trebali biti na visokim dozama statina, ali ne mogu tolerisati visoku dozu.

Takođe, ezetimib se ponekad koristi umesto statina kod pacijenata koji jednostavno ne mogu uzimati statine u bilo kojoj dozi.

Na kraju, na osnovu studije IMPROVE-IT, mnogi kardiolozi smatraju da je razumno koristiti ezetimib plus statin kod dijabetičara koji su imali nedavno ACS.

Pored ovih nekoliko kliničkih situacija, trenutno nema mnogo razloga za uzimanje ezetimiba.

> Izvori:

> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, i sar. Ezetimib je dodat na terapiju statinom nakon akutnih koronarnih sindroma. N Engl J Med 2015; 372: 2387.

> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; ENHANCE istraživači: Simvastatin sa ili bez Ezetimiba u familijskoj hiperholesterolemiji. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).