Upotreba, razmatranja i kontraindikacije
Sustiva (efavirenz) je antiretroviralni lek koji se koristi u lečenju HIV-a kod odraslih i dece.
Sustiva je klasifikovana kao nenukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NNRTI) i takođe je komponenta fiksne kombinacije lijekova Atripla (tenofovir + emtricitabin + efavirenz) koja se obično koristi kao kod terapije prve linije u SAD
Sustiva je odobrena za upotrebu od strane US Food and Drug Administration (FDA) 21. septembra 1998. godine.
U Evropi i mnogim drugim delovima sveta, lek se prodaje pod drugačijim trgovačkim imenom, Stocrin.
Formulacija lijekova
Sustiva je dostupna u tableti od 600 mg. Žuta, podolžana tableta je obložena filmom i štampanim numerom "SUSTIVA" sa obe strane.
Sustiva je takođe dostupna u formi 200mg i 50mg kapsula. Kapsule od 200 mg su zlatne boje, odštampane sa "SUSTIVA" na tijelu kapsule i "200 mg" na poklopcu. Kapsule od 50 mg imaju zlatnu kapicu odštampanu sa "SUSTIVA" i bijelim tijelom odštampanom sa "t0 mg".
Sustiva se nikada ne sme koristiti kao monoterapija, već u kombinaciji sa drugim odgovarajućim antiretroviralnim lekovima .
Dosage
Za odrasle uzmite jednu 600 mg tablete jednom dnevno, idealno pre spavanja i na prazan želudac. Dodatno:
- Ako je istovremeno sa rifampinom (koji se često koristi u tretiranju tuberkulozne koinfekcije), povećajte dozu do 800 mg jednom dnevno za pacijente težine preko 50 kg.
- Ukoliko je istovremeno sa vorikonazolom ( antifungalom koji se redovno koristi za lečenje oportunističkih infekcija povezanih sa HIV-om), povećajte vorikonazolnu dozi za održavanje do 400 mg dvaput dnevno i smanjite Sustivo na 300 mg jednom dnevno.
Za djecu od najmanje tri godine starosti i preko 7,7 funte (35 kg), propisati su sljedeće:
- 7,7 lbs (3,5 kg) na manje od 11 lbs (5 kg): 100 mg
- 11 lbs (5 kg) na manje od 16,5 lbs (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 lbs (7,5 kg) na manje od 33 lbs (15 kg): 200 mg
- 33 lbs (15 kg) na manje od 44 lbs (20 kg): 250 mg
- 44 lbs (20 kg) na manje od 55 lbs (25 kg): 300 mg
- 55 lbs (25 kg) na manje od 71,6 lbs (32,5 kg): 350 mg
- 71,6 lbs (32,5kg) na manje od 88kg (40kg): 400mg
- 88 lbs (40 kg) i više: 600 mg
Kapsule Sustiva mogu se progutati u cijelosti ili kao prskalice. Sustiva u obliku tablete, s druge strane, nikada ne sme da bude srušena, jer to može prouzrokovati neadekvatno doziranje (ili potencijalno predoziranje) kod dece.
Zajedni neželjeni efekti
Najčešći neželjeni efekti povezani s upotrebom Sustiva (u 10% slučajeva ili manje) su:
- Rash
- Mučnina
- Vrtoglavica
- Glavobolja
- Utaja
- Insomnia
- Povraćanje
- Oštećena koncentracija
- Uznemiren stomak
- Abnormalni, živi snovi
- Dijareja
- Depresija
- Nervost / anksioznost
Većina simptoma je uglavnom kratkotrajna, često se rešavaju u roku od nekoliko sedmica do mjesec dana. Neke efekte centralnog nervnog sistema (vrtoglavica, poremećaj koncentracije) mogu se ublažiti uzimanjem Sustive pred spavanje.
Sustiva-Associated Skin Ishma
U kontroliranim kliničkim studijama, 26% pacijenata novo izloženih Sustivi doživelo je određeni stepen kožnog osipa, iako su većina bili blagi do umereni u ozbiljnosti i obično se pojavljivali u prve dvije nedjelje po inicijaciji.
Ako razvijete osip ubrzo nakon pokretanja Sustiva, obratite se svom lekaru ili zdravstvenoj ustanovi. U retkim slučajevima (manje od 1% slučajeva) osip može biti ozbiljan, predstavljajući groznicu i blistere, što ukazuje na potencijalno smrtonosno upalu svih tijela zvano Stevens-Johnsonov sindrom, što zahteva ne samo prekid terapije, već i hitnu medicinsku pomoć pažnja.
U svim ostalim slučajevima, osip će se najčešće rešavati bez potrebe za zaustavljanjem lečenja.
Kontraindikacije
Sustiva se nikada ne sme koristiti sa drugim nenukleozidnim inhibitorima reverzne transkriptaze: Edurant (rilpivirin), Inteligencija (etravirin), Rescriptor (delavirdin) ili Viramune (nevirapin).
Pacijent sa prethodnom preosetljivom reakcijom na Sustivo - uključujući Stevens-Johnsonov sindrom ( vidi gore ) ili toksične kožne erupcije - ne bi trebalo da se preporučuje ovim lekom ili propisanom Atriplom, formulacijom formulacije fiksne doze koja uključuje Sustivo.
Sustiva se takođe ne preporučuje kada je istovremeno sa lekovima hepatitis C (HCV) Victrelis (boceprevir) i Olysio (simeprevir) zbog gubitka terapijskog efekta za ova dva HCV antivirala.
Smjernice za liječenje
Sustiva je povezana sa abnormalnostima fetusa u brojnim studijama na životinjama. Iako još uvijek postoji tvrdnja o tome da li Sustiva predstavlja pravi rizik kod ljudi, preporučuje se da se Sustiva izbjegava tokom trudnoće, naročito u prvom tromesečju. Majkama se takođe savetuje da ne doje dok uzimaju Sustivo.
Izvori:
Američka agencija za hranu i lekove (FDA). "Paket odobrenja lijekova - Sustiva (efavirenz) 50mg, 100mg, 200mg kapsula." Silver Spring, Merilend; izdata 21. septembra 1998. godine.