Postoje lekovi koji se koriste u lečenju HIV-a koji mogu povećati plazmatsku koncentraciju određenih antiretroviralnih sredstava (ARVs) kada se koriste u kombinovanoj terapiji. Popularno poznata kao "pojačala", lekovi dozvoljavaju lekarima da smanje dozu i učestalost pratećeg ARV-a dok smanjuju potencijal za neželjene efekte povezane sa drogom.
Bojatori za HIV, poznati i kao farmakokinetički poboljšači, ne treba mešati sa vitaminima ili suplemenima koji se prodaju kao "imunološki pojačavači", koji nemaju poznate osobine niti za sprečavanje ili suzbijanje HIV infekcije.
Uvođenje zagađivača HIV-a
Kada su HIV proteaze inhibitori (PIs) prvi otkriveni sredinom devedesetih, jedan od glavnih izazova za istraživače je bila brza brzina u kojoj se lekovi metaboliziraju u jetri i očišćeni iz krvotoka. Kao rezultat, PI su zahtevali dvostruko- do tri puta dnevno doziranje. Ne samo da su velike doze povećavale rizik od toksičnosti lekova, većina opterećenja pilule je učinila sve teže (a time i razvoj otpornosti ).
1996. godine odobrena je upotreba droge Norvir (ritonavir) za upotrebu u HIV od strane US Food and Drug Administration (FDA). Dok je poznato da je lijek imao antivirusna svojstva, ubrzo je otkriveno da čak i pri vrlo niskim dozama može inhibirati sam enzim (CYP3A4) koji je potreban za metabolizaciju PI.
Otkriće je odmah uticalo na način na koji su PI bili propisani. Danas se Norvir rijetko koristi za njegovu antivirusnu akciju, već radi povećanja efikasnosti pratećih PI, uz smanjenje negativnih efekata povezanih sa terapijom.
Lijek je takođe komponenta fiksne doze kombinacije PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Imajte na umu - Norvir može ometati koncentracije drugih lekova u plazmi koje uzimate, a ponekad rezultuje ozbiljnim teškim interakcijama. Molimo vas da savjetujete lekara o bilo kojim istovremenim lijekovima koje koristite kada su propisani Norvir ili Kaletra.)
Budućnost zagađivača HIV-a
U posljednjih nekoliko godina, mnogo je fokusiranih na razvoj drugih ojačivača HIV-a. Predviđeno je da slični agensi ne samo dodatno proširuju efikasnost PI, već isto to i za druge klase ARV-a koji potencijalno daju jedinstvene doze jednom dnevno, dok se omogućavaju veće "opraštanje" ako se dozne propuštaju ili nedostatak u terapiji pojaviti.
U 2012. godini, punih 16 godina nakon uvođenja Norvir-a, drugi lek za oporavak je konačno odobrila FDA. Pokazano je da inhibira i CYP3A4 enzim i određene crevne proteine za koje je poznato da ometaju apsorpciju lijekova.
Iako nema sopstvene antivirusne osobine, Tybost može povećati efikasnost elvitegravir-a, inhibitora integraze HIV-a, dok postiže slične rezultate sa PI Reyataz (atazanavir) i Prezista (darunavir) i nukleotidnim analogom Viread (tenofovir).
Početkom 2015, FDA je odobrila dva fiksna kombinovana lijeka koja uključuju Tybost, uključujući Evotaz (atazanvir + cobicistat) i Prezcobix (darunavir + cobicistat) .
Ostali eksperimentalni pojačavači su pod istragom, uključujući i novi CYP3A4 inhibitor koji razvija Sequoia Pharmaceuticals.
Izvori:
Nacionalni institut za alergije i zarazne bolesti (NIAID). "Dva nova inhibitora proteaze odobrena od strane FDA. Administracija hrane i droge. " NIAID Agenda za AIDS. Bethesda, Merilend; Mart 1996; 4-5.
Američka agencija za hranu i lekove (FDA). "FDA odobrava novu kombinacionu tabletu za lečenje HIV-a za neke pacijente." Silver Spring, Maryland; saopštenje za štampu objavljeno 27. avgusta 2012.
Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat protiv ritonavira kao farmakoenergije atazanavir plus emtricitabina / tenofovir disoproksil fumarata u lečenju bolesnika sa HIV-om tipa 1: rezultati 48. nedelje." Journal of Infectious Diseases. 1. jul 2013. godine, 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - POTPUNO INFORMACIJE O PREDIZBORU." Njujork, Njujork.
Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - POTPISNE INFORMACIJE O PREDIZBORU". Njujork, Njujork.