Bioraspoloživost i bioekvivalencija su oba termina korištena u farmakologiji za opisivanje specifičnih dejstava i osobina proizvoda lijeka.
Bioraspoloživost opisuje osobu koja je primijenjena doza koja je aktivna cirkulacija u krvotoku nakon što se lijek isporučuje oralno, intravenozno ili na bilo koji drugi način (npr. Rektalni, sublingvalni, nazalni, transdermalni, itd.).
Po definiciji, lek koji se dostavlja intravenozno ima bioraspoloživost od 100% pošto se isporučuje direktno u krvotok.
Postoji veliki broj faktora koji mogu uticati na biološku dostupnost lekova. Oni uključuju, između ostalog:
- Fizička svojstva leka, uključujući i polu-život lekova
- Formulacija lijekova (npr., Trenutačno oslobađanje, vremensko oslobađanje)
- Gastrointestinalno zdravlje pacijenta
- Starost pacijenta, koja može uticati na brzinu metabolizma leka
- Da li se lek uzima sa ili bez hrane
- Renalna (bubrežna) funkcija jetre (jetre), koja utiče na klirens
Interakcije sa drugim lekovima ili hranom takođe mogu direktno uticati na biodostupnost. U tretmanu HIV / AIDS-a , na primer, antiretrovirusni lek Norvir (ritonavir), koji se koristi za "podsticanje" koncentracije drugih lekova za HIV, može povećati i sistemsku bioraspoloživost lijeka kao što je Viagra (sildenafil citrat) . Pri tome, može znatno produžiti polu-život Viagre dok uvećava neželjene efekte.
S druge strane, antacidi na bazi magnezijuma i aluminijuma (kao što su Tums ili mleko magnezijuma) mogu znatno smanjiti biodostupnost mnogih HIV lijekova kada se uzimaju istovremeno - do 74% sa lekovima kao što su Tivicay (dolutegravir) - i, pri tome potencijalno potkopava ciljeve terapije.
Bioekvivalencija je termin koji se koristi u farmakologiji da bi opisao dva različita proizvoda za lekove koji su, na osnovu njihove efikasnosti i sigurnosti, u suštini isti.
Američka agencija za hranu i lekove (FDA) definiše biološku ekvivalenciju kao "odsustvo značajne razlike u brzini i stepenu do koje aktivni sastojak ili aktivni deo farmaceutskih ekvivalenata ili farmaceutskih alternativa postane dostupan na mjestu djelovanja lijeka kada se primenjuje na istu molarnu dozi pod sličnim uslovima u odgovarajuće projektovanoj studiji. "
Bioraspoloživost i bioekvivalencija su direktno međusobno povezani ukoliko je relativna biodostupnost (tj. Uporedna bioraspoloživost jednog leka drugom) jedna od mjera koje se koriste za procjenu bioekvivalencije lijekova.
Za odobrenje FDA, generički lek mora pokazati 90% interval pouzdanosti (CI) u obimu i brzini bioraspoloživosti u poređenju sa onim kod porekla, referentnog lijeka.
> Izvori:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Farmakokinetičke interakcije između sildenafila i sakinavira / ritonavira." Britanski časopis za kliničku farmakologiju. Avgust 2000; 50 (2): 99-107.
> Pesma, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Efekat kalcijuma i dopunskih gvožđa na farmakokinetiku > dolutegravir > kod zdravih subjekata." 15. Međunarodna radionica o kliničkoj farmakologiji HIV i terapije hepatitisom; Vašington, DC; 19-21. Maj 2014; sažetak P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Uputstvo za industriju: bioraspoloživost i studije bioekvivalencije za proizvode sa oralno liječenim drogama - Opće razmatranje." Silver Springs, Maryland.