Juxtapid (lomitapid) je lek kojim se uglavnom snižavaju nivoi ukupnog holesterola, LDL i apolipoproteina B - zajedno sa ishranom i drugim tretmanima - kod osoba sa homozigotnom familijskom hiperholesterolemijom , retkim, nasleđenim uslovima koji uzrokuju veoma visoke nivoe LDL holesterola i kardiovaskularnih bolest ranije u životu. Juxtapid je odobren u Sjedinjenim Državama od strane Administracije hrane i droge u decembru 2012. godine.
Juxtapid je temeljito proučavan samo kod osoba sa dijagnostikom homozigotne familijarne hiperholesterolemije - a ne kod osoba s drugim uslovima uzroka visokog nivoa holesterola. U jednoj studiji, Juxtapid 5 do 60 mg dnevno je primenjen kod pojedinaca koji već koriste druge terapije za smanjenje holesterola zbog visokog nivoa LDL holesterola. Ova studija pokazala je da dodavanje Juxtapida drugim terapijama smanjuje nivo LDL do 50%. Trigliceridi, nivoi apolipoproteina B, VLDL i ukupni nivo holesterola takođe su značajno smanjeni.
Druga studija ispitala je efikasnost i sigurnost kod pojedinaca sa istim zdravstvenim stanjem uzimajući Juxtapid sama za smanjenje nivoa holesterola. Na kraju ove studije, u dozi od 1 mg / kg dnevno, nivoi LDL i nivoi apolipoproteina B takođe su smanjeni za oko 50%.
Iako su ovi nalazi znatno umanjili holesterol u ovoj populaciji pacijenata, oni su takođe otkrili da Juxtapid može izazvati značajne neželjene efekte - uključujući i gastrointestinalne neželjene efekte i bolesti jetre.
Pored toga, pošto su ove studije trajale samo do 78 nedelja, trenutno se sprovode druge studije kako bi se utvrdila dugoročna sigurnost i efikasnost Juxtapid-a.
Kako to radi?
Juxtapid smanjuje LDL holesterol blokiranjem mikrosomalnog proteina za prenos triglicerida (MTTP), molekula u telu koji sprečava nastanak VLDL i hylomikrona u jetri.
Pošto se VLDL pretvori u LDL, to će smanjiti nivo LDL u krvi.
Kako da uzmem ovaj lek?
Juxtapid treba uzimati usta, sa čašom vode, na prazan želudac. Predlaže se da se lekovi uzimaju najmanje dva sata nakon večere. Vaš zdravstveni radnik će provesti testove krvi - uključujući ispitivanje nivoa enzima jetre i nivoa holesterola - pre nego što vam prepisuje Juxtapid.
Mogući neželjeni efekti
Povišeni jetreni enzimi i akumulacija masti u jetri su snažno povezani sa uzimanjem Juxtapida. Zbog toga će vaš lekar morati da izvrši periodični test krvi kako bi odredio nivoe enzima jetre, koje uključuju alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze i alkalne fosfataze, pored praćenja nivoa holesterola. Zbog ovih neželjenih efekata, Juxtapid nosi "upozorenje na crnu kutiju" zbog hepatotoksičnosti, što je snažno upozorenje koje je izdala Uprava za hranu i liječenje zbog činjenice da je ovaj neželjeni efekat zabilježen u studijama koje ispituju sigurnost lijeka. Zbog potencijalno štetnog učinka Juxtapid-a na jetru, vaš lekar će vas upisati u ograničeni program, koji se naziva Juxtapid REMS program.
U okviru ovog programa, lekari i apoteke koji su sertifikovani u razumijevanju leka i njegovih rizika mogu propisati i distribuirati Juxtapid.
Gastrointestinalni neželjeni efekti, kao što su mučnina, povraćanje, zgaga, dijareja, konstipacija i bol u stomaku, najčešće su zabeleženi neželjeni efekti kod ljudi koji uzimaju Juxtapid. Neke osobe su takođe prijavile da su imale gubitak težine, bolove u grudima i zamor pri uzimanju leka.
Ko ga ne bi trebao preuzeti?
Trenutno, Juxtapid je proučavan samo kod osoba sa dijagnozom homozigotne familijarne hiperholesterolemije zbog visokog rizika za kardiovaskularne bolesti.
Stoga nije poznato da li je Juxtapid jednako efikasan kod osoba s drugim zdravstvenim stanjima koja uzrokuju visok nivo holesterola. Drugi ljudi koji bi trebalo da se konsultuju sa svojim lekarom pre uzimanja Juxtapida uključuju:
- Pojedinci sa bolestima jetre - Juxtapid može dalje povećati enzime jetre kao što su transaminaze i povećati masnoće jetre.
- Ljudi sa bubrežnom bolešću - Juxtapid nivoi mogu povećati u krvi.
- Žene koje su trudne - pokazalo se da je Juxtapid štetan za fetus u studijama na životinjama. Žene sposobne za reprodukciju će morati imati negativan test trudnoće pre nego što započnu sa Juxtapid-om i trebaće koristiti neku vrstu efikasne kontrole kontracepcije dok uzimate lekove.
- Žene koje boluju - Juxtapid nije intenzivno proučavan. Zbog potencijala za razvoj tumora kod miševa, preporučuje se da se medicinska sestra - ili lek - prekine.
Interakcije lekova
Postoje određeni lekovi koji mogu da interaguju sa Juxtapid-om, što može uticati na koncentraciju Juxtapid-a ili drugih lekova u organizmu. Sledeća je kratka lista lekova koji mogu da interaguju sa Juxtapid-om, pa ako uzimate jedan ili više ovih lekova, konsultujte se sa svojim lekarom.
- Vitamini i hranjivi materiji rastvorljivi u masti, kao što su Vitamini A, D, E i K i omega-3 masne kiseline , ne mogu se apsorbovati isto dok uzimaju Juxtapid.
- Juxtapid može povećati nivo krvnog pritiska određenih krvnih razređivača , kao što je varfarin, u krvi. To može prouzrokovati lakše krvarenje ili modrice.
- Ako uzimate atorvastatin ili simvastatin, Juxtapid može povećati nivo ovih lekova. Vaš doktor može da modifikuje vašu dozu ovih lekova uzimajući Juxtapid.
Zbog načina na koji se Juxtapid metabolizira u telu, to može povećati nivo drugih lekova koje uzimate - što znači da su lekovi toksičniji. Ovo uključuje određene antimikotične lekove, antibiotike, antivirusne lekove, lekove za krvni pritisak, lekove koji se koriste za lečenje zgrušaka i prirodne proizvode (kao što su zlatni, grejpfrut). Zbog toga, trebalo bi da obavestite sve vaše zdravstvene ustanove o svim lekovima koje uzimate tako da mogu adekvatno pregledati potencijalne interakcije sa Juxtapid-om. Vaš lekar može odlučiti da modifikuje vašu doza Juxtapid ili druge lekove ako je otkrivena interakcija.
Bottom Line
Juxtapid je prvi lek za spuštanje holesterola, koji sprečava MTTP. Iako studije pokazuju da Juxtapid dodaje dodatnu sposobnost smanjenja LDL kod osoba koje imaju familijsku homozigotnu hiperholesterolemiju, postoji mnogo bezbednosnih problema povezanih sa Juxtapidom i njegova upotreba je ograničena na ovo specifično stanje bolesti zbog ovih rizika. Vaš lekar će procijeniti prednosti uzimanja Juxtapid-a, zajedno sa rizicima doživljavanja neželjenih efekata sa lekarom. Budući da dugoročni efekti uzimanja Juxtapida nisu poznati - uključujući i njegovu sposobnost da spreče kardiovaskularne bolesti - postoje studije koje su trenutno u toku da bi se ovo ispitalo.
Izvori:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, et al. Efikasnost i bezbednost mikrosomalnog inhibitora proteina za transfer triglicerida kod pacijenata sa homozigotnom familijalnom hiperholesterolemijom: istraživanje jedne ruke, otvorene, faza 3. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, i dr. Inhibicija mikrosomalnog proteina triglicerida u familijskoj hiperholesterolemiji. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapide) Paket uložak. Aegerion Pharmaceuticals. Mart 2016.