8 Vrste progestina u kombinacijama pilule za kontrolu rađanja

Hormonski efekti se razlikuju kod progestina

Sve kombinovane pilule za kontrolu rađanja sadrže estrogen (tipično etinil estradiol ) i jedan od osam vrsta progestina. Termin progestin se koristi za svaku prirodnu ili umjetnu supstancu koja ima osobine slične prirodnom progesteronu. Progestini su kategorizovani po generaciji, što ukazuje samo kada su uvedene na tržište, a ne razlika u njihovoj hemijskoj strukturi ili načinu na koji postupaju.

Da bi najbolje razumeli kako se progestin može klasifikovati, korisno je razjasniti vrste efekata koje progestin može imati na ženskom tijelu :

• Progestivni efekti pomažu u sprečavanju ovulacije i smanjenju krvarenja tokom menstruacije.
• Androgeni efekti se smatraju neželjenim neželjenim efektima kao što su akni i rast kose tela.
• Estrogenski efekti zavise uglavnom od količine etinil estradiola u pilule. Ovi efekti pomažu u borbi protiv androgenih efekata.

1 -

Norethindrone

Noretindron je progestin prve generacije dostupan u monofaznim, dvofaznim i trifaznim formulacijama. Ima nisku progestacionu i laganu estrogensku aktivnost. Teži se da bude manje androgeno od progestina druge generacije (levonorgestrel i norgestrel), ali i više irogenični od novijih progestina, kao što je desogestrel. U malim dozama (bilo koja pilula koja sadrži manje od 50 mcg etinil estradiola), ovaj progestin poboljšava lipidne profile povećanjem HDL-a i snižavanjem LDL holesterola.

2 -

Noretindron acetat

Noretindron acetat je progestin niske progestacijske aktivnosti i blagi estrogenski efekti. To je progestin prve generacije. Teži se da bude manje androgeno od progestina druge generacije, ali više androgeno od novijih progestina, kao što je desogestrel. Marka Estrostep je dizajnirana da bliže oponaša ženski prirodni menstrualni ciklus pružanjem povećanja nivoa estrogena uz konstantnu doza progestina. To je jedini trofazni brend sa ovim progestinom. Ova marka može biti korisna za žene koje doživljavaju neželjene efekte povezane sa estrogenom kao što su mučnina, migrena ili zadržavanje tečnosti sa drugim kombinacijama pilula.

3 -

Ethynodiol Diacetate

Etinodiol diacetat je prvog generacija progestina srednje progestacijske aktivnosti. Ima mala estrogenska dejstva i malo androgene aktivnosti. Etinodiol diacetat je derivat noretindrona, tako da se lako pretvara u noretindron u telu. Tablete za kontrolu rađanja koje sadrže etinodiol diacetat imaju tendenciju da se povežu sa povećanim krvarenjem u ranom ili srednjem ciklusu i upoređivanjem u odnosu na druge kombinovane pilule. Međutim, veće doze estrogena mogu da izbegnu verovatnoću probijanja krvarenja , tako da brendovi pilula koji sadrže veći nivo estrogena mogu ublažiti ovaj neželjeni efekat.

4 -

Levonorgestrel

Levonorgestrel je progestin druge generacije i najčešće je propisan kontraceptivni progestin širom sveta. Ima visok progestacijski i androgeni efekat. Levonorgestrel negativno utiče na lipoproteine ​​u serumu. Nekoliko doza estrogenskih marki koji sadrže ovaj progestin su dostupni. Kontrola kontracepcije u Levonorgestrelu takođe je odobrena FDA za hitnu kontracepciju (kao što je Plan B One-Step i Next Choice ). FDA je izjavila da su sve kombinovane pilule sa ovim progestinom bezbedne i efikasne za hitnu kontracepciju u skladu sa metodom Yuzpe. FDA je takođe odobrila tri brenda blagotvornih ciklusa koji koriste progestin-Seasonale, Seasonique i Lybrel .

5 -

Norgestrel

Norgestrel (progestin druge generacije) je mešavina i neaktivnog i aktivnog izomera-dekstro-norgestrela (neaktivnog) i levonorgestrela (biološki aktivnog). Norgestrel ima visoke progestacijske i jake antiestrogenske efekte, dok je takođe visok u androgenim aktivnostima.

6 -

Desogestrel

Desogestrel je progestin treće generacije sa visokom progestacionom selektivnošću, minimizirajući androgene efekte i estrogensku aktivnost. On pokazuje manji negativni uticaj na metabolizam, povećanje telesne mase, akne i druge neželjene efekte tipične za starije progestine. Ona pokazuje pozitivne efekte na lipoproteine ​​kao što se vidi kod blagog porasta HDL holesterola. Klinička ispitivanja pokazuju mogući veći rizik od nefatalne venske tromboze sa pilulama desogestre naspram onih sa levonorgestrelom. Mircette (niska doza pilule estrogena / desogestrela) pruža kraći placebo interval, što može biti korisno za žene koje imaju migrene, dismenoreja ili druga negativna problema tokom te nedelje. Na raspolaganju je i niska estrogena / promenljiva trifazna pilula desogestrela, Cyclessa.

7 -

Norgestimate

Norgestimat, progestin treće generacije, ima visoku progestacionu aktivnost dok pokazuje male estrogenske efekte i ima tendenciju da bude manje androgeni. Takođe ima minimalan uticaj na serumske lipoproteine, kao i na metabolizam ugljenih hidrata. Niski androgeni efekti norgestima rezultirali su uspešnim tretmanom akni. Zapravo, pilule za kontrolu rađanja koje sadrže norgestimat jedini su odobreni FDA za smanjenje akni. Ortho Tri-Cyclen Lo je brend koji obezbeđuje norgestimat i srednju dozu estrogena. Dakle, ova pilula može biti korisna u smanjenju neželjenih efekata kao što su mučnina i povraćanje, dok ne uzrokuju povećanu incidencu nadgledanja (obično povezanih sa pilule sa niskim estrogenom).

8 -

Drospirenone

Drospirenon je jedini progestin izveden iz 17a-spirolaktonea. Pomaže u suzbijanju sekrecije hormona koji regulišu vodu i elektrolite tela. Takođe ima nisku androgenu aktivnost. Drospirenon i estrogen čine da smanjuju simptome povezane sa blagim PMS-om (povećan apetit, negativno raspoloženje i zadržavanje vode). Drospirenon može uzrokovati veće koncentracije kalijuma, tako da žene sa bubregom, jetrom ili nadbubrežnom bolešću ne bi trebalo koristiti. Brendovi YAZ i Beyaz imaju 24 dana aktivnih pilula i četiri dana tableta za placebo. Ova kombinacija može uzrokovati manje fluktuacija hormona od tipičnih tableta pilula. YAZ je takođe odobrena od strane FDA za pomoć u lečenju premenstrualnog disfornog poremećaja, kao i liječenje umerenih akni kod žena starosti 14 godina i više.

> Izvor:

> Progestin (Usmena ruta, Parenteralna ruta, Vaginalni put). Američka nacionalna biblioteka medicine. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.