Pennsaid je aktuelno NSAID rešenje koje je odobrilo FDA odobrenje 4. novembra 2009. godine, za lečenje bolova i simptoma povezanih sa osteoartritisom kolena . Genericno ime za Pennsaid je diklofenak natrijum. Pennsaid je razvio Nuvo Research Inc. Ovo je aktuelna verzija diklofenaka, takođe dostupna kao pilula.
Kako funkcioniše Pennsaid?
Svi nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID) rade sličnim mehanizmom.
Oni inhibiraju ciklooksigenazu, enzim odgovoran za proizvodnju prostaglandina, koji su hemijski glasnici ključ za upalnu kaskadu. Inhibicijom tog enzima, NSAILs dovode do smanjenja nivoa prostaglandina i time manje zapaljenja. Nažalost, prostaglandini su korisni u drugim funkcijama organizma, tako da NSAIDs imaju neželjene neželjene efekte. Zapaženo, prostaglandini su ključni u proizvodnji sluzokože želuca, što je važno za zaštitu stomačnih obloga od kiseline. NSAIDs, smanjujući prostaglandine, što dovodi do oštećenja ove zaštitne barijere i može dovesti do iritacije i čireva želuca.
Teorija iza upotrebe topikalnih NSAID-a je da lokalna primena leka dovede do smanjenja upale i povezanih smanjenja bolova na mjestu primjene, ali lek neće doći do dovoljno visokih koncentracija u krvi kako bi doveli do sistemskih neželjenih efekata kao što su čir na želucu.
U suštini, studije su pokazale da, uz topikalnu primenu NSAID-a, sistemski nivoi leka su samo oko 5% onoga što su unutar tkiva u kojima je primenjen lek.
Neželjeni efekti slični Oralnim NSAILsima
Upotreba lokalnih NSAID-ova u lečenju osteoartrita kolena pruža potencijalne značajne koristi gastrointestinalne sigurnosti za određene pacijente.
Mehanizam koji stoji iza ovih koristi kao što je gore opisano. Lokalni tretman može biti sigurniji i tolerantniji u poređenju sa oralni NSAILs.
Potencijal za neželjene događaje, kao što su čirevi , gastrointestinalna krvarenja i kardiovaskularni rizici i dalje postoje, ali su niži u poređenju sa formulom pilula ovih lekova.
Najčešći neželjeni efekat povezan sa Pennsaidom je blago suvo ili nadraživanje tamo gde se primjenjuje.
Da li radi?
Nedavni pregled koji je uradio The Cochrane Collaboration ispitao je 61 studiju koji su istraživali da li lokalni NSAID-i rade. Ukratko, odgovor je da. Prilikom kombinovanja podataka iz svih studija, približno 75% ljudi je doživelo značajno olakšanje bolova u mišićima / zglobovima (značajno olakšanje definisano kao smanjenje bola za pola) kada se koristi topikalni diklofenak, to je u odnosu na približno 50% ljudi koji primio placebo.
Izvori:
Cochrane pregled topičnih NSAILs
> http://www.cochrane.org/CD007402/SYMPT_topical-non-steroidal-anti-inflammatory-drugs-for-acute-musculoskeletal-pain-in-adults
FDA odobrava Pennsaid. Drugs.com.
http://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-pennsaid-topical-solution-1758.html
Pennsaid. NUVO