Jedna od jedinstvenih karakteristika raka prostate je njegova odzivnost na povlačenje testosterona . Ova "Ahilova peta" karcinoma prostate otkrivena je tokom 40-ih godina prošlog veka, kada je pokazano da hirurško uklanjanje testisa indukuje remisije karcinoma. Godine 1985. Lupron, lek za injekcije koji je postigao istu stvar odobrio je FDA.
Lupron radi prevarivanjem testisa kako bi zatvorio proizvodnju testosterona.
Efikasnost
Lupron kontroliše karcinom prostate u proseku od dve do šest godina kod muškaraca sa metastatskim bolestima, a više od deset godina kada se lečenje započne pre otkrivanja metastatskih bolesti na skeniranju. Kada Lupron prestane da radi, drugi hormonski agensi kao što je Casodex ili Nilandron mogu pružiti privremenu kontrolu, ali njihovo trajanje efekta (zadržavanje PSA-a) obično traje manje od godinu dana.
Kontroverza je u univerzitetu ubrzana zbog toga što jednostavan pad nivoa PSA tačno ukazuje na to da će opstanak pacijenta biti produžen. Tako će ovih dana FDA odobriti samo novi lek ako farmaceutski proizvođač dokumentuje poboljšano preživljavanje u prospektivnom, s placebom kontrolisanom suđenju. Dokazivanje poboljšanog preživljavanja je mnogo čvršći izazov nego jednostavno pokazivanje da lekovi uzrokuju privremeni pad nivoa PSA.
Zytiga (abiraterone), koja je proučavana kod muškaraca sa metastatskim bolestima koji su postali otporni na Lupron, dokazali su da su ove volontere sa metastatskim, lupron-otpornim rakom prostate koji su primili abiraterone pokazali da živi 33% duže od muškaraca koji su primili placebo.
Zytiga je dizajnerski lek koji radi iskorišćenjem relativno nedavnog otkrića da otpornost na Lupron (definisana kao rast karcinoma uprkos nultom testosteronu u krvi) nije rezultat ćelija raka koji su naučili da raste bez testosterona.
Umjesto toga, otpornost na Lupron je rezultat ćelija raka prostate koji su naučili kako proizvesti vlastiti testosteron interno.
Njegov antikancer efekat djeluje blokiranjem esencijalnog enzima koji se nalazi unutar ćelije raka, enzima koji je integralna komponenta u sintetičkom putu testosterona. Neto rezultat je da je ćelija raka blokirana iz proizvodnje sopstvenog testosterona.
Nuspojave
Neželjeni efekti Zytiga mogu uključivati promjene nivoa kalija u krvi, au retkim slučajevima, disfunkciju jetre. Zytiga takođe poboljšava delovanje pilula za holesterol kao što su Lipitor i Crestor, tako da njihova doza treba smanjiti kako bi kompenzovala.
Za održavanje nivoa kalijuma u normalnom dometu Zytiga se primenjuje u kombinaciji s prednizonom , oblikom kortizona. Kortizon takođe može imati neželjene efekte. Povremeno je povezana sa iritacijom želuca i stomačnim ulkusima. Viši nivo šećera u krvi takođe se javlja kod ljudi koji imaju dijabetes.