Poluvreme različitih lijekova varira u velikoj meri.
Nijedan lek ne ostaje u vašem sistemu zauvek. U farmakologiji, vreme potrebno za smanjenje lijekova za pola koncentracije plazme (krvi) naziva se njegovom poluvremenu (t 1/2 ). (Određivanje da govorimo o biološkom polu-životu je ključno jer je polu-život koncept koji nije specifičan za medicinu. Na primjer, u nuklearnoj fizici, polu-život odnosi se na radioaktivno raspadanje.)
Općenito, studija poluvremena odražava mjeru farmakokinetike. Farmakokinetika se odnosi na proučavanje kako se droga kreće kroz telo - njegovo unošenje, distribucija i eliminacija. I farmaceuti i lekari se bave poluvremenom kao metrikom. Bez obzira na to, kao informisani potrošači, dobra je ideja da svi znaju nešto o poluvremenu.
Formula Half-Life
Evo formule za polu-život:
t 1/2 = [(0.693) (zapremina distribucije)] / Clearance
Kao što je dokazano u formuli, poluvreme leka je direktno zavisno od količine distribucije ili kolike se drogom širi po celom telu. Drugim rečima, što se lek raspodeljuje u vašem telu, to je duži poluživot. Štaviše, ova istog poluvremena leka je obrnuto zavisna od njegovog odobrenja od vašeg tela. To znači da kada je procenat doziranja lekova iz vašeg tela veći, poluživot je kraći.
Napominjemo da lekovi obrišu i vaši bubrezi i jetra.
Primjeri Half-Life
Evo nekih običnih lekova i njihovih poluvremena:
- Oksikodon (lek za bolove): 2 do 3 sata
- Zoloft (antidepresiv): 26 sati
- Phenobarbital (lekovi protiv antisezure): 53 do 118 sati
- Celebrex (NSAID ili lek za bolove): 11,2 sati
Kinetika
Kao značajna mera farmakokinetike, poluvreme se odnosi na lekove sa kinetikom prvog reda. Kinetika prvog reda znači da eliminacija leka direktno zavisi od inicijalne doze leka. Sa višom početnom dozom, više lijekova se očisti. Većina lijekova prati kinetiku prvog reda.
Nasuprot tome, droge sa kinetikom nultog reda su nezavisno očišćene linearno. Alkohol je primer leka koji se eliminiše kinetikom nultog reda. Napominjemo, kada su mehanizmi za doziranje zasićeni, što se dešava sa prevelikim dozama, lekovi koji prate kinetiku prvog reda prelaze na kinetiku nultog reda.
Starost
Kod starijih osoba, poluvreme rastvorljivih u lipidu (rastvorljiv u masti) povećava se zbog povećane količine distribucije. Stariji ljudi obično imaju relativno više masno tkivo nego mlađi ljudi. Starost, međutim, ima ograničeniji efekat na hepatični i bubrežni klirens. Zbog duže poluvreme drogi, starijim ljudima često su potrebne manje ili manje učestale doze lekova nego što mlađi ljudi to rade. U vezi s tim, ljudi koji su gojazni imaju i veći volumen distribucije.
Uz kontinuirano primanje (na primjer BID ili dvostruko dnevno doziranje) nakon što je prošlo oko četiri do pet poluraspada, lek dostiže koncentraciju stabilnog stanja gdje je količina eliminisanog lijeka uravnotežena količinom koja se primjenjuje.
Razlog zbog koga drogovi uzimaju neko vreme da "rade" je zato što im je potrebno postići koncentraciju u stalnom stanju. Na pratećoj napomeni, takođe traje između četiri i pet poluvremena za lek koji se uklanja iz vašeg sistema.
Osim pažljivog razmatranja doziranja kod starijih osoba koje doživljavaju duže poluvreme doživotnog lijeka, ljudi koji imaju problema sa klirensom i izlučivanjem, također, treba da budu opravdani od strane lekara koji ih propisuju. Na primjer, osoba s završnom bubrežnom bolešću (oštećeni bubrezi) može doživeti toksičnost od digoksina, srčanih lijekova, nakon nedjelje liječenja koja iznosi 0,25 mg dnevno ili više.
Izvori:
Hilmer SN, Ford GA. Poglavlje 8. Opšti principi farmakologije. U: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, Visoki KP, Asthana S. eds. Hazardova geriatrijska medicina i gerontologija, 6e . Njujork, Njujork: McGraw-Hill; 2009.
Holford NG. Poglavlje 3. Farmakokinetika i farmakodinamika: Racionalno doziranje i vremenski tok delovanja droge. U: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. eds. Osnovna i klinička farmakologija, 12e . Njujork, Njujork: McGraw-Hill; 2012.
Morgan DL, Borys DJ. Poglavlje 47. Trovanje. U: Stone C, Humphries RL. eds. TEKUĆA Dijagnoza i lečenje Hitna medicina, 7e . Njujork, Njujork: McGraw-Hill; 2011.
Murphy N, Murray PT. Critical Care Pharmacology. U: Hall JB, Schmidt GA, Kress JP. eds. Principi kritičke zaštite, 4e . Njujork, Njujork: McGraw-Hill; 2015.
Roden DM. Principi kliničke farmakologije. U: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J, Loscalzo J. eds. Harrisonovi principi interne medicine, 19e . Njujork, Njujork: McGraw-Hill; 2015.