Cefalosporini su jedna od najširepropisanih lekova u svetu. Šanse su da ste naišli na ove antibiotike čak i ako niste upoznati sa imenom. Na primer, između ostalog, Keflex (cefalexin) se koristi za lečenje kožnih infekcija. Pored toga, Rocephin (ceftriaxone) se koristi za lečenje pneumonije .
Postoji pet generacija cefalosporina.
Šta su Cefalosporini?
Cefalosporini su prvi put otkriveni u kanalizacionoj vodi na obali Sardinije 1945. godine. Do 1964. godine je propisan prvi cefalosporin.
Cefalosporini su strukturno slični drugim antibiotikom. Kao i penicilini, cefalosporini imaju beta-laktamski prsten prikačen na prsten dihirdotiazola. Viseći ovaj dihirdotiazolni prsten su različiti bočni lanci, čiji sastav čini različite cefalosporine sa različitim farmakološkim i antimikrobnim aktivnostima.
Cefalosporini imaju tri različita mehanizma delovanja:
- Vezivanje za specifične proteine vezane za penicilin.
- Inhibicija sinteze ćelijskog zida.
- Aktivacija autolitičkih (samo-destruktivnih) enzima u zidu bakterijskih ćelija
Cefalosporini su podeljeni u pet generacija. Međutim, različiti cefalosporini u istoj generaciji ponekad su hemijski nepovezani i imaju različite spektre aktivnosti (mislite na cephamicine).
Generalizacija koja je naučena mnogim zdravstvenim radnicima jeste to što s kasnijim generacijama cefalosporina, pokrivenost sa gram-pozitivnim opsegom se smanjuje, dok se gram-negativna pokrivenost povećava.
Jedan do tri odsto svih ljudi je alergičan na cefalosporine. U stvarnosti, međutim, ovaj broj je verovatno veći jer ljudi sa alergijama penicilina često nisu propisani cefalosporini.
Cefalosporini prve generacije
Cefalosporini prve generacije dolaze u oralni i intravenski oblici. Oni su aktivni protiv Viridans streptokoksa, hemolitičkih streptokoka grupe A, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella i Proteus bakterija. Kao i svi ostali cefalosporini, cefalosporini prve generacije ne rade na enterokokama.
Primjeri cefalosporina prve generacije uključuju sljedeće:
- Kefaleksin (Keflex)
- Cephradine
- Cefadroksil
- Cefazolin (intravenski i intramuskularni)
Generalno, cefalosporini prve generacije mogu se koristiti za borbu protiv kože i drugih infekcija mekog tkiva, infekcija respiratornog trakta i infekcija urinarnog trakta. Intravenozne cefalosporine prve generacije mogu se koristiti kao profilaksa nakon čistih hirurških procedura. Od posebnog napomena, prevalencija MRSA je smanjila efikasnost cefalosporina prve generacije kao sredstva za profilaksu i lečenje.
Cefalosporini druge generacije
Generalno, cefalosporini druge generacije su aktivniji protiv gram-negativnih organizama, što ih čini korisnijim u mnogim kliničkim situacijama.
Na primjer, druge generacije cefalosporina su aktivne protiv sojeva Proteus i Klebsiella. Cefalosporini druge generacije takođe se bore protiv H.
gripa - uzrok pneumonije, sepse i meningitisa. Ipak, cefalosporini prve generacije su generalno još bolji u lečenju gram-pozitivnih infekcija.
Primjeri cefalosporina druge generacije uključuju sljedeće:
- Cefoksitin (cephamicin)
- Cefotetan (cephamicin)
- Cefuroksim (oralni i intravenski)
- Cefprozil
Cefalosporini druge generacije tretiraju sledeće:
- Sinusitis
- Otitis mediji (infekcija ušiju)
- Miješane anaerobne infekcije, uključujući peritonitis i divertikulitis
- Profilaksa nakon kolorektalne hirurgije
Cefalosporini druge generacije nemaju nikakvu aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporini treće generacije
Velika prednost antibiotika treće i četvrte generacije je značajno proširena pokrivenost gram-negativnim bakterijama.
Pored toga, cefalosporin ceftazidim treće generacije je aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa, bakterije koja može izazvati kožne infekcije kod ljudi sa normalnim imunološkim sistemom (razmišljate nakon izlaganja nekoj hlorisanoj vrućoj kadi ili bazenu), kao i pneumoniju, infekcije krvi i tako dalje u onima sa oslabljenim imunološkim sistemom (mislite na post-hirurške i hospitalizovane pacijente).
Ima nekoliko treće generacije cefalosporina. Razgovarajući o njima svi bi bili van okvira ovog članka. Hajde da se fokusiramo na ceftriakson (Rocephin) koji ima brojne upotrebe uključujući:
- Infekcije donjeg respiratornog trakta
- Infekcije kože i mekog tkiva
- Nekomplikovana gonoreja
- Infekcije urinarnog trakta
- Otitis media
- Pelvicna inflamatorna bolest
- Hirurška profilaksa
- Bakterijska septikemija (infekcija krvi)
- Meningitis
- Koštane infekcije
- Zglobne infekcije
- Intraabdominalne infekcije
Cefalosporin četvrte generacije
Cefepime je jedina dostupna cefalosporina četvrte generacije (odobrena FDA-om). Kao treća generacija cefalosporin ceftazidima, cefepime je aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa. Nadalje, cefepime je aktivniji protiv enterobaktera i citrobacter bakterija. Konačno, cefepime ima gram-pozitivno pokrivenost uporediva sa ceftriaksonom.
Evo nekih kliničkih upotreba za cefepime:
- Umerena do teška pneumonija
- Teška infekcija urinarnog trakta
- Infekcije kože i mekog tkiva
- Komplikovane intra-abdominalne infekcije
Peta generacija Cefalosporina
FDA je 2010. godine odobrio Ceftaroline (Teflaro), jedinu peta ili naprednu generaciju cefalosporina. Kao cefepim, ceftarolin je snažan antibiotik koji treba rezervisati za ozbiljnu infekciju. Konkretno, aktivan je protiv multidrug-otpornih infekcija kao što je MRSA ( S. aureus otporan na meticilin ) i VRSA ( S. aureus otporan na vankomicin ) . Ovaj lek se takođe injektira i propisuje za borbu protiv pneumonije stečene u zajednici i ozbiljnih infekcija kože i mekih tkiva. Srećom, ceftarolin je siguran i ima malo sposobnosti da izazove otpor.
Kao što sada možete ceniti, cefalosporini su izuzetno raznovrsna klasa antibiotika sa širokim pokrivanjem. Međutim, kao i kod većine antibiotika, rezistencija na antibiotike predstavlja brigu za mnoge kliničare, epidemiologe, zdravstvene službenike, pacijente i tako dalje.
Otpornost na bakteriju je delimično zbog previše prepoznaje lekara; Ipak, mi kao pacijenti možemo pomoći u borbi protiv razvoja otpora. Na primer, ne bi trebalo uvek da očekujete ili zahtevate da vaš lekar daje antibiotike za lečenje infekcije koja može biti vrlo prirodna u prirodi. (Antibiotici su neefikasni protiv virusa.) Nadalje, kada se propisuju antibiotici, neophodno je da završite ceo tok čak i ako se "osećate bolje".
Izvori:
Guglielmo B. Anti-infektivni hemioterapijski i antibiotički agensi. U: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Trenutna medicinska dijagnoza i lečenje 2015 . Njujork, Njujork: McGraw-Hill
U članku pod naslovom "Dijagnoza i upravljanje reakcijama reakcije preosetljivosti na cefalosporine" od strane MH Kim i JM Lee iz istraživanja astme, alergije i imunologije objavljeno je 2014.
Prezentacija "Upotreba i značaj cefalosporina u ljudskoj medicini" od strane JH Powersa na FDA.