Neurontin ima mnogo veći potencijal zloupotrebe nego što je ranije mislio
Već godinama, lekari su posmatrali Neurontin (gapapentin) i Lyrica (pregabalin) kao droge sa malim ili nikakvim potencijalom zloupotrebe. Međutim, novo istraživanje pokazuje da se ovi lekovi često zloupotrebljavaju i zloupotrebljavaju.
U studiji iz maja 2017. objavljene u Farmakoepidemiologiji i bezbednosti droga , Buttram i koautori naglašavaju uznemirujući novi trend. Povećano je preusmjeravanje Neurontina, a ova diverzija je povezana sa opioidnom epidemijom koja razbija mnoge dijelove Sjedinjenih Država.
Ljudi postaju visoki na kombinaciji Neurontina i opioida na recept (npr., Hidrokodon i oksikodon).
Autori studije primećuju sljedeće:
Kvalitativni podaci ukazuju da se Neurontin zloupotrebljava u kombinaciji sa opioidima na receptu i da se Neurontin i heroin kombinuju i konzumiraju zajedno. Novinari zakona su utvrdili da su ti trendovi korišćenja droge doprineli neurontinskoj preusmerenosti.
Neurontin i Lyrica
Pri tretmanu amorta hroničnih bolova prezentacija i simptoma nelagodnosti, Neurontin i Lyrica su poželjni lekovi među lekarima primarne zdravstvene zaštite. Ovi lekovi su efikasniji u lečenju hroničnog bola nego što su Advil ili Tylenol. Štaviše, opioidna zavisnost je epidemija; Na taj način, opioidi kao što su Norco ili Vicodin koriste se samo za lečenje akutnog i jakog bola. Drugim rečima, Neurontin je jači od nečega što ćete pronaći u prodavnici lekova i manje opasnim od opioida.
(Heroin je vrsta opioida.)
Kako funkcionišu Neurontin i Lyrica
Neurontin je originalno sintetiziran 1977. godine kao GABA analog. Skoro deceniju kasnije, razvijena je Lyrica, kemijski rođak Neurontina. Neurontin je odobrila FDA 1993. godine. Do 2004. godine Lyrica ga je prodala na tržištu.
Neurontin i Lyrica su kolektivno nazvani gabapentinoidi i vrše slične akcije.
Iako su oba razvijena da bi kontrolisala napade, ovi lekovi su prepoznati kao efikasni neuromodulatori bolova i često su propisani da olakšaju razne vrste hroničnih bolova i neugodnosti.
GABA, kratak za gama-aminobutirsku kiselinu, je inhibitorni neurotransmiter koji se distribuira kroz cerebralni korteks ili spoljni sloj mozga koji je odgovoran za funkcije višeg mozga. GABA igra ulogu u različitim funkcijama mozga, uključujući kontrolu i viziju motora, kao i regulaciju anksioznosti i bolova.
Iako je prvobitno bilo namijenjeno otpuštanju GABA receptora u mozgu, gabapentinoidi se ne vezuju za GABA receptore. Štaviše, oni se ne vezuju za kanabinoide, opioide ili benzodiazepine receptore. Iako mehanizam ovih lekova tek treba da bude potpuno razjašnjen, čini se da ovi lekovi vrše veću vezu protiv antisezure i efekata bola. Bez obzira na to, gabapentinoidi na kraju povećavaju koncentraciju GABA i smanjuju koncentracije glutamata u mozgu.
Neurontin i Lyrica dele slične metaboličke profile, izlučuju se bubrezi i ne deluju sa drugim lekovima (tj. Smanjivanjem rizika od interakcije sa lekovima). Jedna značajna razlika između ovih lekova je njihova bioraspoloživost ili količina leka koja ga zapravo čini u prometu.
Konkretno, Lyrica ima veću biološku stabilnost nego Neurontin i brzo se apsorbuje i moćnije. Ova razlika je dovela do toga da neki stručnjaci pretpostavljaju da Lyrica ima veći potencijal zloupotrebe, a anekdotni računi podržavaju ovu hipotezu. Ipak, kada se uzimaju uz dovoljne doze, oba lijeka brzo djeluju i delotvorna, a oboje se zloupotrebljavaju i zloupotrebljavaju.
Klinička upotreba Neurontina i Lyrica
Gabapentinoidi su slični jedni drugima u svojim kliničkim efektima.
FDA odobrava tablete Neurontin, kapsule i oralna rastvora da (1) tretiraju paralelne napade i (2) tretiraju postherpetičnu neuralgiju ili šindre.
U Evropi, Neurontin se odobrava za lečenje neuropatskih bolova.
Lyrica odobrava FDA za liječenje (1) postherpetičke neuralgije, (2) dijabetičke periferne neuropatije, (3) fibromialgije i (4) napada. U Evropi i Japanu, Lyrica se odobrava za lečenje neuropatskih bolova i generalizovanog anksioznog poremećaja.
Neurontin se ne smatra kontrolisanim supstancom od strane američke vlade, a lek je sigurniji od drugih antikonvulzanata. Ovaj zavidni sigurnosni profil je podstakao ne-kontinentalne upotrebe uprkos nedostatku kliničkih ispitivanja radi podrške takvim upotrebama.
Između 83% i 95% prodaje Neurontinove prodaje. Evo nekih off-label upotreba Neurontina:
- Alkohol, benzodiazepin, marihuana i sindrom povlačenja opioida
- Poremećaj deficita pažnje
- Bipolarni poremećaj
- Kompleksni regionalni bolni sindrom
- Dijabetička neuropatija
- Vruće bljeske
- Migrena glavobolja
- Periferna neuropatija
- Poremećaj pokretanja perioda u pokretu spavanja
- Sindrom nemirnih nogu
- Trigeminalna neuralgija
Iako DEA klasifikuje Lyricu kao lek lekovnika V, što ukazuje na najmanji potencijal zloupotrebe, i dalje je kontrolisana supstanca. Ova činjenica u kombinaciji sa stvarnošću da je Lyrica skuplja od Neurontina verovatno objašnjava zašto je Neurontin mnogo šire propisan.
Na kraju, mnogi lekari će prepisati Neurontin umesto Lyrica jer je Neurontin mnogo jeftiniji. Lyrica je vrlo skup trošak. Pošto oba lijekova imaju iste efekte, opreznije je ići sa jeftinijom opcijom.
Explained Neurontin Abuse
Zloupotreba supstanci i zloupotreba supstanci su različite stvari, a razlika je u namjeri.
Prema FDA-u: "Kada osoba uzima lekove za lekove propisane za svrhu drugačije od razloga koji je propisan, ili kada ta osoba uzima lek koji mu nije propisan, to je zloupotreba droge".
Zloupotreba droga je poseban oblik zloupotrebe supstanci. To se dešava kada ljudi uzimaju drogu da bi se posebno "dobili" ili "doživeli" euforičan osećaj. Što se tiče Neurontina i Lyrike, ova euforija je opisana na različite načine i podseća na efekte opioida, benzodiazepina i psihodelika.
Mnogo lekara propisuje Neurontin za sve vrste stvari, uključujući bol, psihijatrijske uslove i poremećaje upotrebe supstanci; mnogi od ovih ljekara verovatno ne shvataju potencijal za zloupotrebu ovog lijeka. Zbog toga što je tako široko rasprostranjen u obilnim količinama, a mnogo je jeftiniji i lakši da se propisuju od Lyrike-a koja je kontrolisana supstanca - Neurontin je postao preovlađujuća droga zlostavljanja od strane ljudi koji traže brze euforične visine. Pored toga, ljudi koji imaju poremećaje upotrebe supstanci i psihijatrijske bolesti najverovatnije će zloupotrebiti ove lekove. Drugim rečima, neurontin se često preporučuje ljudima koji pokazuju veću učestalost zlostavljanja.
Ne svi koji zloupotrebljavaju Neurontin - a ređe Lyrica - imaju recept za ove lekove. Preusmjeravanje je veliki posao za dilere droge, a ti drogovi neizbežno idu na ulice. Samo između 40 i 65 posto ljudi koji zloupotrebljavaju i zloupotrebljavaju Neurontin imaju recept za lek.
U izveštaju za 2012. godinu procenjeno je da su se recepti Lyrica i Neurontin uvećali za 350 odsto i 150 odsto u poslednjem petogodišnjem periodu.
Napominjemo da neki ljudi koji su propisani Neurontin jednostavno zloupotrebljavaju lekove u pokušaju da sami leče simptome. Neki ljudi takođe zloupotrebljavaju ovaj lek kao sredstvo za samopovređivanje. Štaviše, ljudi zlostavljaju lijek dok zloupotrebljavaju druge stvari, kao što su opioidi, alkohol i benzodiazepini.
U 2010. godini, istraživanja su se pojavila i ukazala na rizik od zloupotrebe Lyrica. Posle toga, Evropska unija je ovaj lek dodao svojoj listi rekreativnih psihoaktivnih supstanci. Između 2010. i 2016. godine, oko dvadeset studija ispitalo je potencijal zloupotrebe Neurontina i Lyrike.
Evo nekih konkretnih činjenica vezanih za zloupotrebu i zloupotrebu Neurontina i Lyrike. Ovi nalazi su izvedeni iz nedavnih studija.
- Jedna studija pokazuje da je učestalost zloupotrebe Neurontina i Lyrica među ljudima koji žive u Velikoj Britaniji u dobi od 16 do 59 godina, odnosno 1,1 posto i 0,5 posto. Prema ovoj studiji, stopa zloupotrebe kanabisa je 28,1 odsto, a zloupotreba kokaina je 8,1 odsto. Drugim rečima, kod osoba bez poremećaja upotrebe supstanci ili psihijatrijske bolesti, stope zloupotrebe gabapentinoida su niže od onih drugih tradicionalnijih lekova.
- Kod ljudi sa opioidnim poremećajima stopa zloupotreba neurontina bila je između 15 i 22 procenta. Dok je stopa zloupotrebe Lyrica među članovima ove iste populacije bila mnogo šire: između 3% i 68%. Sve u svemu, ljudi sa poremećajima upotrebe supstanci pogađaju gabapentinoide po stopama sličnim drugim tradicionalnim lekovima.
- Među Amerikancima koji su zloupotrebili opioide, stopa zloupotreba neurontina bila je duplo veća od zloupotrebe amfetamina i približno jednake klonazepamu (tip benzodiazepina).
- U Škotskoj 22 posto ljudi koji su otišli u metadonske klinike zlostavljali su Neurontin.
- Studija iz 2015. godine identifikovala je rekreativno zlostavljanje Neurontina što se brzo povećalo. Konkretno, došlo je do povećanja zloupotreba od 2950 posto od 2008. godine.
- Nacionalne baze podataka o korišćenju droge ukazuju na to da je Lyrica propisana u mnogo većim dozama od preporučenih, što može dovesti do zloupotrebe.
- Neke studije pokazuju da oni koji zloupotrebljavaju gabapentinoide imaju tendenciju da budu mladi muškarci (30-ish) i niski dohodak. Međutim, podaci o polu i zlostavljanju su suprotni.
- Na osnovu podataka iz izveštaja o slučajevima "izvučenih iz kvartalnog istraživanja preusmeravanja lekova na recept
popunjen od strane nacionalnog uzorka organa za sprovođenje zakona i regulatornih agencija koji se bave istragama o diverzijama droge ", Buttram i kolege su utvrdili da su stope diverzije podignute od nula slučajeva u prva dva kvartala 2002. do najviše 0,027 predmeta na 100,000 ljudi u posljednjem kvartal 2015. - Pretvorba Neurontina izgleda da je uobičajena U američkim zatvorima.
Drugi efekti nego Euforija
Pored euforije, osobe koje zloupotrebljavaju gabapentinoide u supratherapeuticnim ili dozama koje su preporucene, preporučuju i druge efekte uključujući sledeće:
- Zadovoljstvo
- Relaksacija
- Disocijacija
- Poboljšana društvost
- Empatija
- Nepovreženo ponašanje
- Audio i vizuelne halucinacije
Napominjemo da se ovi efekti razlikuju na osnovu tolerancije i doze. Pored toga, nagli prekid gabapentinoida može dovesti do povlačenja koji ukazuje na fizičku zavisnost. Štaviše, ljudi koji se povlače iz gabapentinoida takođe mogu doživeti intenzivna mentalna žudnja.
Rizici od prevelikog gabapentinoida
Kada se koristi, kako je propisano, Neurontin i Lyrica su prilično sigurni. Neželjeni efekti imaju tendenciju blage i uključuju dremavost, zaspanost, ataksiju, vrtoglavicu i zamor.
Za razliku od drugih droga zlostavljanja, čak i kada su prekomerni, gabapentinoidi i dalje uzrokuju samo blage efekte, kao što su prelazni visoki krvni pritisak, povećana srčana frekvencija i drugi neželjeni efekti slični onima videnim u terapijskim dozama. Prekomerna doza gabapentinoida obično ne zahteva hospitalizaciju i nije prijavljeno smrtno slučaje od prevelikog zračenja. Ljudi koji se prekomerno izlučaju obično se vraćaju na početnu vrednost nakon oko 10 sati gutanja.
Uloga koju lekari igraju
Bilo bi previše lako postaviti krivicu za zloupotrebu gabapentinoida, zloupotrebu i zavisnost, direktno na ramena liječnika. Naravno, ovi lekovi su samo na receptu i stoga se mogu uvek pratiti samim ljekarima; Međutim, mi moramo da razumemo nezavidnu poziciju koju provajderi pružaju kada se pacijent požali na intenzivan bol i nelagodnost koja prati hronični bol.
Na primjer, uobičajeno je za pacijente sa neuropatskim i drugim vrstama hroničnih bolova i neugodnosti da doživi bol koji bi udario osobu bez uslova. Kada osoba dođe u kancelariju lekara, žale se na paljenje u svojim ekstremitetima, osećanjima "hodanja po staklu" i tako dalje, lekari imaju malo toga da leče te užasne simptome, a Neurontin ili Lyrica su često jedine efikasne opcije.
Lekari trebaju biti u potrazi za znacima da pacijent zloupotrebljava ili zloupotrebljava ove lekove ili planira da se uključi u diverziju, uključujući sledeće:
- Pacijente sa psihijatrijskim poremećajima ili poremećajima supstanci treba pažljivo pratiti zbog zloupotrebe ili preusmjeravanja.
- Indikacije zloupotreba uključuju pacijenta koji traži Neurontin ili Lyrica posebno, za veće doze od propisane, ili za višestruke recepte u kratkom vremenskom periodu.
- Lekari bi trebalo da se uveravaju da pacijenti nisu "lekarsko kupovinom" ili primaju višestruke recepte od više provajdera. Uobičajeni izgovor za takvo ponašanje je da su drogovi bili "izgubljeni" ili "ukradeni".
- Lekar treba da razmotri izvođenje ekrana mokraće (UDS) kod pacijenata osumnjičenih za preusmjeravanje. Ako ovi pacijenti dobijaju recept za gabapentinoide, ali ovi lekovi nisu otkriveni u urinu, onda su ovi lekovi verovatno namenjeni ulicama.
Reč od
Iako u porastu, zloupotreba Neurontina i Lyrica i dalje pogađa samo jednu manjinu pacijenata, a uglavnom oni koji su predisponirani zlostavljanju, kao što su ljudi sa opioidnom zavisnošću. Štaviše, čak iu slučajevima predoziranja, efekti ovih lekova su obično blagi i prolazni - daleko su od reperkusija opioidnih, alkoholnih i benzodiazepinskih zavisnosti (uslovi koji se ovi lekovi često koriste za lečenje).
Ako vi ili vaš voljeni uzimate ove lekove za legitimne hronične bolove ili neugodnost, a ovi lekovi pružaju olakšanje, onda se ovi lekovi koriste kako je predviđeno. Međutim, kako biste smanjili rizik od zloupotrebe, važno je da vas lekar pažljivo prati i da uzimate ove lekove samo u preporučenim dozama. Razumijevanje kako oni rade mogu pomoći. Takođe, ne uzimajte ove lekove da bi postali "visoki", ne mešajte ove lekove sa alkoholom, benzodiazepinima, opioidima ili drugim lekovima zlostavljanja i ne dajte ili ne prodajete ove lekove drugima.
Ako imate svako pitanje o lekovima na recept koji uzimate - naročito lekove sa potencijalom zloupotrebe - molimo vas da pitate svog lekara. Vaš lekar može da potraje vremena da razgovara o rizicima i koristima bilo kojeg lijeka koji vam je propisan. Pored toga, možete pitati i svog farmaceuta o lekovima koje vam je propisano. Kao pacijent, vaše pravo je biti obavešten o lekovima koje uzimate.
> Izvori:
> Borba protiv zloupotrebe i zloupotrebe lekova na recept: Pitanja i odgovori sa dr Michael Klein, Ph.D. 28. jula 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD i Saklad SR. "Zloupotreba i zloupotreba Pregabalina i Gabapentina". Lijekovi . 2016.
> Mack A. Ispitivanje dokaza za upotrebu gabapentina. Žurnal farmaceutske farmacije . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR i Walsh SL. "Gapapentinova zloupotreba, zloupotreba i preusmjeravanje: sistematski pregled." Ovisnost . 2016; 111: 1160-1174.
> Tereximin, OV i Bestha DP. Gabapentinova zloupotreba kod pacijenta kod poremećaja komorbidnog raspoloženja i upotrebe supstanci. Inovacije u kliničkoj neuroznanosti . 2016; 13: 13-14.